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磷霉素鈣甲氧芐啶膠囊，安全廣譜無耐藥
來源： | 發布日期：2014-02-19 14:21:41 | | 瀏覽統計:
磷霉素鈣甲氧芐啶膠囊，安全廣譜無耐藥
近幾十年抗生素濫用問題非常嚴重，不僅臨床大夫發愁，衛生部也把這個問題擺到重要議題討論，采取了一系列辦法制止，諸如強制性大夫專題培訓和上崗前培訓。濫用抗生素的最大后果是細菌耐藥性產生，和我們未來的對策。
抗菌藥物中我們從安全的角度考慮，臨床最喜歡的是破壞細菌細胞壁的藥物，因為人體細胞無細胞壁，所以這類藥物最安全。
破壞細胞壁的抗菌藥有3類，青霉素類、頭孢菌素類、磷霉素類。前2類臨床應用幾十年，驗證了安全有效，目前占臨床抗菌用藥60%左右的比例，但隨之而來的是抗藥問題越來越嚴重。
磷霉素類問世晚，專家定位其為21世紀的保留品種，其特點是分子小，穿透力強，無肝腎作用，破壞細菌細胞壁的早期合成，作用強，效果優與其他類抗菌藥。
磷霉素其分子結構與磷酸烯醇丙酮酸相似，故可競爭同一轉移酶，使細菌細胞壁的合成受到阻抑而導致細菌死亡。本品作用于敏感菌后，電鏡觀察發現細菌形態有明顯改變，中膈細胞壁增厚、彎曲和不規則，細胞壁變薄或消失。
磷霉素鈣甲氧芐啶膠囊中的磷霉素鈣通過抑制細菌細胞壁的早期合成，使細菌的細胞壁合成受到阻抑而導致其死亡，本品中的甲氧芐啶（TMP）作用機制為干擾細菌的葉酸代謝，選擇性抑制細菌的二氫葉酸還原酶的活性，使二氫葉酸不能還原為四氫葉酸，阻止了細菌核酸和蛋白質的合成。
本品的抗菌譜廣，對大多數革蘭陽性菌和革蘭陰性菌均有一定的抗菌作用，抗菌譜包括金黃色葡萄球菌、大腸桿菌、痢疾桿菌、沙雷菌屬、志賀菌屬、銅綠假單胞菌、肺炎克雷伯菌和產氣腸桿菌等。用于革蘭陽性菌和革蘭陰性菌所引起的各種感染性疾病。
消化道感染:腸炎、菌痢、腹瀉、膽囊炎、膽管炎、傷寒、副傷寒;
呼吸道感染:鼻炎、扁桃體炎、咽喉炎、急慢性氣管炎、支氣管炎、急慢性肺炎;
泌尿道感染:膀胱炎、急慢性腎盂腎炎、急慢性前列腺炎、尿道炎、菌尿癥;
皮膚及軟組織感染:癤、粉刺、單純性淋病、軟組織感染、淋巴結炎、膿腫及傷口感染;
婦科:陰道炎、宮頸炎、盆腔炎、附件炎;
兒科:菌痢、腹瀉、新生兒腸炎、皮炎、臍炎;
眼科:麥粒腫、淚囊炎。
磷霉素鈣甲氧芐啶膠囊藥代動力學特性好，穿透力強是其最大優勢，口服磷霉素鈣后自胃腸道吸收，正常人口服0.5g、1.0g、2.0g后2～4小時血藥濃度達峰值，其吸收不受食物影響。在組織體液中分布廣泛，表觀分布容積2.4L/kg。組織中濃度以腎為最高，其次為心、肺、肝等。在胎兒循環、膽汁、乳汁、骨髓和濃液中的濃度分別為母血藥濃度或血藥濃度的70%~98%、20%、7%~28%和11%。腦膜有炎癥時，本品腦脊液中濃度可達血藥濃度的50%以上。磷霉素鈣亦可進入胸、腹腔、支氣管分泌物和眼房水中?？诜?/span>24小時內約1/3經尿排出。1/3在72小時內隨糞便排出。靜脈注射或肌內注射后24小時內90%經尿排出。血液透析可清除70%~80%的藥物。TMP口服后吸收口服量的90%以上，廣泛分布在腎、肝、脾、肺肌肉、支氣管分泌物、唾液、陰道分泌物、前列腺組織及前列腺液中的濃度均超過血藥濃度。本品可穿過血腦屏障至腦脊液中，腦膜無炎癥時腦脊液藥物濃度為血藥濃度的30%~50%，炎癥時可達50%~100%。TMP亦可穿過血胎盤屏障，胎兒循環中藥物濃度接近母體血藥濃度，乳汁中本品濃度接近或高于血藥濃度。房水中藥物濃度約為血藥濃度的1/3。本品表觀分布容積為1.3~1.8L/kg；蛋白結合率為30%~46%；半衰期（t1/2）為8~10小時，無尿時20~50小時。TMP主由腎排泄，24小時可排出50%~60%，其中80%~90%為原型，在酸性尿中排出增多，堿性相反。
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